技術紹介

次世代型ペプチドが
注目されている理由

医薬品を取り巻く現状と課題

・細胞外の創薬標的は慢性的な枯渇状態。
・細胞内の創薬標的は多く存在するものの、特異性の高い抗体や核酸は到達困難。

医薬品を取り巻く現状と課題

その解決方法として、 細胞内の創薬標的を狙える次世代型ペプチド が注目されています。

細胞内に多く残る未開拓創薬標的

細胞内に多く残る未開拓創薬標的

経済産業省2022年3月22日付「次世代治療・診断実現のための創薬基盤技術開発(複数課題プログラム)
中間評価 補足説明資料」より引用し一部改変

次世代型ペプチドの
特徴

従来の薬の利点を兼ね備えた新しい薬

古典的ペプチドとは異なり、低分子薬のように細胞膜を透過でき、抗体のように細胞内標的に特異的に作用できる点が次世代型ペプチドの特徴です。

低分子薬 古典的ペプチド 次世代型ペプチド 抗体医薬
分子量 ~1,000 500~6,000 500~3,000 約150,000
特異性 低い 高い 高い 高い
副作用 多い 少ない 少ない 少ない
細胞内標的 狙える 狙えない 狙える 狙えない
経口投与 可能 不可能 可能 不可能
化学合成 可能 可能 可能 不可能
製造・品質管理コスト 低い 低い 低い 高い

羊土社 実験医学2023年1月号「特集 中分子ペプチド医薬で新たな標的を狙う!!」に掲載の表より改変

膜透過性
次世代型ペプチド

我々は、独自の技術によりがん細胞や免疫細胞などに対する膜透過性ペプチドの獲得に成功しています。

当社で獲得したペプチドによるGFPの細胞内移行

GFP(緑色蛍光タンパク質)のみ
GFP(緑色蛍光タンパク質)のみ
GFP-ペプチド(融合タンパク質)
GFP-ペプチド(融合タンパク質)
※A549細胞 5μM添加後1h

青:細胞核赤:エンドソーム緑:GFP

膜透過性次世代型ペプチドの展望

細胞内標的を狙えるように

・抗体や核酸を細胞内にデリバリーしたいとき、膜透過性ペプチドをキャリアとして利用可能です。
・特異性の高い新規医薬品としての次世代型分子標的薬となります。
・ペプチドによる細胞内標的に対する次世代型分子標的薬となり得ます。

経口投与を可能に

・抗体の代替(飲める抗体)として、経口投与が可能となるよう研究を進めています。

膜透過性次世代型ペプチド探索を支える独自技術

当社のディスプレイ技術

ディスプレイ技術

1千億種類を超える多様な配列のペプチド群(ライブラリー)の中から、目的の性質を有するペプチドを見つけ出す(スクリーニング)技術です。